Онлайн доклады

Онлайн доклады

Лечение глаукомы: Инновационный вектор

Конференция

Лечение глаукомы: Инновационный вектор

Роговица IV. Диагностика и лечение. Научно-практическая конференция с международным участием

Конференция

Роговица IV. Диагностика и лечение. Научно-практическая конференция с международным участием

«Живая хирургия» в рамках XXVII научно-практической  конференции офтальмологов

Конференция

«Живая хирургия» в рамках XXVII научно-практической конференции офтальмологов

ХVII Ежегодный конгресс  Российского глаукомного общества «Вместе против слепоты. Семнадцать мгновений зимы»

Конгресс

ХVII Ежегодный конгресс Российского глаукомного общества «Вместе против слепоты. Семнадцать мгновений зимы»

Пироговский офтальмологический форум. Ежегодная научно-практическая конференция

Конференция

Пироговский офтальмологический форум. Ежегодная научно-практическая конференция

Школа рефракционного хирурга. Сателлитный симпозиум компании «Алкон»

Симпозиум

Школа рефракционного хирурга. Сателлитный симпозиум компании «Алкон»

Сложные и нестандартные случаи в хирургии катаракты. Видеосимпозиум в формате 3D

Симпозиум

Сложные и нестандартные случаи в хирургии катаракты. Видеосимпозиум в формате 3D

Сателлитные симпозиумы в рамках конференции «Современные технологии катарактальной, роговичной и рефракционной хирургии - 2019»

Симпозиум

Сателлитные симпозиумы в рамках конференции «Современные технологии катарактальной, роговичной и рефракционной хирургии - 2019»

«Живая хирургия» компании «НанОптика»

«Живая хирургия» компании «НанОптика»

Современные технологии катарактальной, роговичной и рефракционной хирургии - 2019

Конференция

Современные технологии катарактальной, роговичной и рефракционной хирургии - 2019

Онлайн доклады

Онлайн доклады

Лечение глаукомы: Инновационный вектор

Конференция

Лечение глаукомы: Инновационный вектор

Роговица IV. Диагностика и лечение. Научно-практическая конференция с международным участием

Конференция

Роговица IV. Диагностика и лечение. Научно-практическая конференция с международным участием

«Живая хирургия» в рамках XXVII научно-практической  конференции офтальмологов

Конференция

«Живая хирургия» в рамках XXVII научно-практической конференции офтальмологов

ХVII Ежегодный конгресс  Российского глаукомного общества «Вместе против слепоты. Семнадцать мгновений зимы»

Конгресс

ХVII Ежегодный конгресс Российского глаукомного общества «Вместе против слепоты. Семнадцать мгновений зимы»

Пироговский офтальмологический форум. Ежегодная научно-практическая конференция

Конференция

Пироговский офтальмологический форум. Ежегодная научно-практическая конференция

Школа рефракционного хирурга. Сателлитный симпозиум компании «Алкон»

Симпозиум

Школа рефракционного хирурга. Сателлитный симпозиум компании «Алкон»

«Живая хирургия» компании «НанОптика»

«Живая хирургия» компании «НанОптика»

Сложные и нестандартные случаи в хирургии катаракты. Видеосимпозиум в формате 3D

Симпозиум

Сложные и нестандартные случаи в хирургии катаракты. Видеосимпозиум в формате 3D

Сателлитные симпозиумы в рамках конференции «Современные технологии катарактальной, роговичной и рефракционной хирургии - 2019»

Симпозиум

Сателлитные симпозиумы в рамках конференции «Современные технологии катарактальной, роговичной и рефракционной хирургии - 2019»

Современные технологии катарактальной, роговичной и рефракционной хирургии - 2019

Конференция

Современные технологии катарактальной, роговичной и рефракционной хирургии - 2019

Все видео...

Циклодекстрины в офтальмотерапии (обзор литературы)


1Уфимский научно-исследовательский институт глазных болезней Академии наук Республики Башкортостан

    Циклодекстрины (ЦД) — молекулы природного происхождения — были открыты Вилльером М. в 1891 г. [17]. В начале ХХ в. большой вклад в их изучение внес Шардингер Ф. [14]. Однако вершины научного интереса они достигли в начале 80 — х гг. прошлого века. Основное достоинство этих олигосахаридов заключается в их кольцевой структуре, что дает им возможность включать в свою внутреннюю полость другие молекулы. Среди ключевых свойств циклодекстринов — способность формировать комплексы включения (КВ) с водонерастворимыми, или липофильными, молекулами. Основными КВ, используемыми для этих целей, являются α — , β — и γ — циклодекстрины и их производные, включающие метильные (Me — ), гидроксиэтильные (HE — ), гидроксипропильные (HP — ), сульфобутильные (SBE — ) и другие группы.

    Циклодекстрины (CD) имеют активный рост применения с новыми офтальмологическими препаратами. Ниже представлены примеры КВ на базе циклодекстринов, используемых в терапии патологических состояний глаза.

    Одной из первых работ, посвящённых формированию такого КВ, стало исследование с нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) [10]. Было показано, что флурбипрофен в комплексах с β — CD и γ — CD обладает более высокой растворимостью и проницаемостью. А при использовании его в послеоперационном периоде экстракции катаракты значительно ингибирует повышение проницаемости барьера «кровь — глазная жидкость». Другой представитель НПВС — диклофенак — в растворе с HP — β — CD имеет повышенную роговичную проницаемость при кислотности, близкой к норме (рН=6,5 — 7,0), и высокий фармакологический эффект [13]. Индометацин в комплексе с HP — β — CD также проявил высокую проникающую способность в водянистую влагу, стекловидное тело и сетчатку, превышающую таковую в сравнении с индометацином, в 4,7, 4,3 и 3,7 раз соответственно [2].

    В группе более сильных противовоспалительных препаратов — кортикостероидов — созданы дексаметазон — HP — β — CD [16] и гидрокортизон — HP — β — CD [1]. И первый, и второй КВ показали более лёгкую восприимчивость препарата, повышенную биодоступность, а главное, более высокий клинический эффект. Это позволяет применять их однократно в сутки после экстракции катаракты и трижды — при острых воспалительных реакциях [9].

    Среди иммуносупрессивных препаратов оценка их функциональной активности в КВ проводилась с циклоспорином А и FK — 506. Для применения циклоспорина А в офтальмопатологии был сформирован КВ с α — CD, показавший положительный эффект в послеоперационном периоде при кератопластике на кроликах. Его проникающий эффект в роговицу превышал липофильные носители в 5 — 10 раз [15]. Исследования КВ с более эффективным иммуносупрессором FK — 506 в экспериментах на кроликах показали сохранение пересаженного трансплантата в 75% случаев. При этом инстилляции препарата FK — 506 — β — CD проводились 4 раза в сутки [11].

    Следующей большой группой, в которой проводилась модификация средств с помощью CD, стала группа антиглаукоматозных препаратов. Было установлено, что формирование КВ пилокарпин — β — CD повышает проницаемость пилокарпина во влагу передней камеры в 4 раза [4], а КВ пилокарпин — SBE — β — CD увеличивает срок хранения в 8 раз [8].

    Исследования КВ в подгруппе ингибиторов карбоангидразы выявили оптимальные изменения различных препаратов. Так, дорзоламид — HP — β — CD проявлял слабое раздражающее действие [7], латанопрост — HP — β — CD обладал повышенной температурной устойчивостью [5], а ацетазоламид — HP — β — CD продемонстрировал высокую интраокулярную проницаемость [6].

    В группе мидриатиков исследования эффективности CD проводились на тропикамиде, комплекс которого с HP — β — CD обладал повышенной доступностью и мидриатической активностью. Кроме того, за счёт снижения кислотности раствора понизился его эффект раздражения [3].

    Среди противокатарактальных препаратов функциональная активность была повышена у дисульфирама. В экспериментах на крысах с генетически детерминированным помутнением хрусталика КВ с HP — β — CD позволил повысить активность Ca2+ — АТФазы, тем самым снижая уровень её индукторов — Ca2+, оксида азота и липидпероксидазы [12].

    Выводы

    Совершенствование лекарственных форм глазных препаратов с помощью циклодекстринов и их производных позволяет снизить токсичность медицинских средств, уменьшить концентрацию при применении, повысить проницаемость за счёт повышения гидрофильности и увеличить длительность эффекта.


Страница источника: 82

Просмотров: 296



Bausch + Lomb
thea
Johnson & Johnson
ОптоСистемы