Динамика выведения тритиевой метки (ТМ), связанной с триамцинолоном ацетонидом (ТРИА), из глазного яблока кролика

В настоящее время накоплено достаточное количество сведений об интравитреальном введении кортикостероидов. Однако имеются немногочисленные работы, посвященные изучению фармакокинетики ТРИА при его интравитреальном введении.
Цель определить динамику выведения ТМ, связанной с ТРИА, из глазного яблока кролика при его интравитреальном введении.
Материал и методы. Исследования выполнены на 32 кроликах породы шиншила массой 2,5—3,0 кг. Через плоскую часть цилиарного тела в стекловидное тело правых глаз кроликов однократно вводили 4 мг ТРИА, меченного тритием. Максимальный срок наблюдения составил 3 мес. Животные выводились из эксперимента на 1—15 сутки, а также через 3 мес. путем создания воздушной эмболии. Глаза энуклеировались и после их специальной обработки осуществлялся подсчет ТМ в стекловидном теле, сетчатке, склере.
Результаты. ТРИА в лекарственном препарате существует в 80% в форме, связанной с носителем, а 20% в растворе. При введении ТРИА в стекловидное тело, он там преимущественно обнаруживается в связанном виде. В течение последующих 10 суток вещество из связанного состояния переходит в раствор и выводится из глаза. После интравитреального введения ТРИА, меченного тритием, в первые сутки наибольшее накопление радиоактивной метки отмечается в стекловидном теле и составляет 75% от введенной, в сетчатке и склере обнаруживается только 5%—5,5%, а в передней камере – 0,6%. На 5-е сутки в стекловидном теле выявляется 40% радиоактивной метки, в сетчатке – 1%, на 11 сутки в стекловидном теле – 20% радиоактивной метки, в сетчатке – 1%. К 15 суткам в стекловидном теле сохраняется менее 1% радиоактивной метки, а в сетчатке – практически не выявляется. Через 3 мес. в стекловидном теле вообще не было обнаружено радиоактивной метки.
Выводы. После интравитреального введения ТРИА наибольшая его концентрация отмечается в стекловидном теле, в сетчатке она составляет величину в 15 раз меньшую, а в передней камере – в 125 раз. В течение 15 дней препарат почти полностью выводится из глаза.